这是口服避孕药的第一个改良之处。为了将口服避孕药对血汗管的危险性降到最低，增添其耐受性，其中的雌激素成分从最早的每片150微克逐渐降至50微克或更低剂量。与含更高雌激素剂量的口服避孕药相比，只含有30微克炔雌醇所引起的循环体系副作用要减少很多。
雌激素剂量减少
尽管雌激素的减少显明下降了循环体系副作用，但同时也带来了明显的脂代谢问题。早期口服
避孕药中的孕激素具有相对较高的雄激素活性，对脂代谢有一些潜在的不利影响，如下降hdl-胆固醇(高密度脂蛋白-胆固醇)，增添ldl-胆固醇(低密度脂蛋白-胆固醇)程度。不过由于这时代的口服避孕药中的雌激素含量较高，能增添hdl-胆固醇，下降ldl-胆固醇程度，应足以抵消甚至逆转孕激素的副作用。但是当雌激素的剂量下降到30微克时，它对血脂的有益作用就不足以抵消孕激素的副作用了。所以，早期的低剂量口服避孕药会伴有脂代谢的副作用。
孕激素剂量的减少
在口服避孕药中雌激素剂量减少的同时，具有更高选择性的孕激素也被开发出来，这使得孕激素剂量减少成为可能。这一点尤其主要，因为一些发显明示了孕激素的剂量与动脉疾病的产生频率之间有必定的接洽。
但是，即使剂量下降，早期的孕激素仍然具有相当高的雄激素活性，会引起诸如痤疮这样的副作用。而且，和30微克的炔诺酮组成复合片剂时，它们仍对脂代谢有负面影响。三相口服避孕药的呈现使每一个周期所含孕激素的量更低，代表了另一种减少孕激素含量的方式，它减少了孕激素对脂代谢的不利影响。
更高选择性的孕激素
上面这些问题使得研讨者们将目的集中在发展新的、具有选择性的化合物的方向上。
欧加农公司发展的去氧孕烯(dsg)，是用于口服避孕药的第一个具有高选择性的孕激素。去氧孕烯的活性代谢物依托孕烯同孕激素受体有很强的亲和力，而几乎没有雄激素活性。它是一个强效排卵克制剂，并且和所有的孕激素一样，禁止精子穿越宫颈黏液。
(实习编纂：张兰献)
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